Ловастатин

Фармакологическое действие

Ловастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Врачи-кардиологи отмечают, что сайт, посвященный заболеваниям сердца и сосудов, играет важную роль в повышении осведомленности населения о сердечно-сосудистых заболеваниях. Они подчеркивают, что доступ к актуальной информации помогает людям лучше понимать риски и симптомы, что, в свою очередь, способствует раннему обращению за медицинской помощью. Специалисты также акцентируют внимание на важности профилактики, и такие ресурсы могут стать отличным подспорьем в формировании здоровых привычек. Кроме того, врачи считают, что качественный контент на сайте может помочь пациентам в подготовке к консультациям, позволяя им задавать более осмысленные вопросы и активно участвовать в своем лечении. Таким образом, подобные платформы становятся важным звеном в системе здравоохранения, способствуя улучшению здоровья населения.

Что нужно знать про ишемическую болезнь сердца

Фармакокинетика

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы – 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% – почками.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIa и IIb (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным диабетом 1 и 2 типа, гиперлипопротеинемия (не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой), атеросклероз.

Многие пользователи отмечают, что сайт Кардиолог стал для них настоящей находкой. Он предлагает доступную и понятную информацию о заболеваниях сердца и сосудов, что особенно важно для людей, заботящихся о своем здоровье. На сайте можно найти статьи, написанные профессиональными кардиологами, которые объясняют сложные медицинские термины простым языком. Пользователи ценят возможность задать вопросы и получить квалифицированные ответы, что помогает развеять страхи и сомнения. Кроме того, наличие актуальных новостей и исследований в области кардиологии позволяет оставаться в курсе последних достижений медицины. Многие отмечают, что сайт стал для них источником не только знаний, но и уверенности в том, что они могут контролировать свое здоровье.

Витамины для сердца и сосудов

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз (невыясненной этиологии), выраженная печеночная недостаточность, общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, ХПН, ургентные хирургические манипуляции (в т.ч. стоматологические).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Болезни сердца и сосудов. Причины возникновения

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: “туман” перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе – 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.

Особые указания

В случае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее – не реже 1 раза в полгода. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать. В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “петлевых” и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.  

Вопрос-ответ

Какая самая точная диагностика сердца?

Эхокардиография. Это ультразвуковое исследование помогает быстро и безопасно проверить сердце. Во время процедуры определяют размеры камер сердца, состояние клапанов и перикарда. Можно оценить степень сердечной недостаточности, выявить нарушения сократимости левого желудочка, пороки клапанов сердца.

Как понять, что сердце в опасности?

Если вас беспокоят сердцебиение, одышка, колебания уровня давления, обмороки, боли в сердце, «замирание», «толчки», «кувырки» сердца — это все повод записаться на консультацию к кардиологу.

Как распознать первые признаки проблем с сердцем?

Первые признаки проблем с сердцем могут включать одышку, боль или дискомфорт в груди, усталость, учащенное сердцебиение, отеки в ногах или лодыжках, а также головокружение или обмороки. Если вы заметили эти симптомы, особенно в сочетании, важно обратиться к врачу для диагностики и консультации.

Как себя чувствует человек с проблемами сердца?

Одышка и отеки – наиболее специфические симптомы сердечной недостаточности. Также симптомами заболевания могут быть слабость и быстрая утомляемость, гипотония, учащенное сердцебиение, посинение губ и мочек ушей при физических нагрузках.

Советы

СОВЕТ №1

Регулярно проходите медицинские обследования. Даже если вы чувствуете себя хорошо, важно проверять состояние сердца и сосудов, особенно если у вас есть предрасположенность к сердечно-сосудистым заболеваниям.

СОВЕТ №2

Следите за своим питанием. Употребление продуктов, богатых омега-3 жирными кислотами, клетчаткой и антиоксидантами, может значительно снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний. Избегайте избыточного потребления соли и сахара.

СОВЕТ №3

Поддерживайте активный образ жизни. Регулярные физические нагрузки, такие как ходьба, плавание или занятия спортом, помогают укрепить сердечно-сосудистую систему и поддерживать нормальный уровень холестерина и артериального давления.

СОВЕТ №4

Управляйте стрессом. Хронический стресс может негативно сказаться на здоровье сердца. Практикуйте методы релаксации, такие как медитация, йога или просто прогулки на свежем воздухе, чтобы снизить уровень стресса в повседневной жизни.