Бисопролол

Фармакологическое действие

Бисопролол – селективный бета-1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета-1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект бисопролола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект бисопролола обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Врачи-кардиологи отмечают, что сайт о заболеваниях сердца и сосудов является важным ресурсом для пациентов и специалистов. Он предоставляет актуальную информацию о различных сердечно-сосудистых заболеваниях, их симптомах и методах лечения. Специалисты подчеркивают, что доступ к качественным материалам помогает людям лучше понимать свое состояние и принимать обоснованные решения о здоровье. Кроме того, такие платформы способствуют повышению осведомленности о профилактике заболеваний, что особенно важно в условиях растущей заболеваемости. Врачи рекомендуют использовать сайт как дополнение к консультациям, но не замену им, так как индивидуальный подход к каждому пациенту остается ключевым в кардиологии.

Что нужно знать про ишемическую болезнь сердца

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. T_1/2 составляет 10-12 ч.

Показания

Артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия напряжения, вторичная профилактика инфаркта миокарда), нарушения ритма сердца (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, аритмия на фоне пролапса митрального клапана, при тиреотоксикозе).

Многие пользователи отмечают, что сайт Кардиолог стал для них настоящей находкой. Он предлагает доступную и понятную информацию о заболеваниях сердца и сосудов, что особенно важно для людей, стремящихся заботиться о своем здоровье. На сайте можно найти статьи, написанные квалифицированными специалистами, которые объясняют сложные медицинские термины простым языком.

Пользователи ценят возможность получить советы по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и узнать о современных методах диагностики и лечения. Кроме того, форум на сайте позволяет обмениваться опытом и получать поддержку от людей, столкнувшихся с похожими проблемами. Многие отмечают, что благодаря информации, полученной на сайте, им удалось вовремя обратиться к врачу и предотвратить серьезные осложнения. В целом, Кардиолог зарекомендовал себя как надежный источник знаний для всех, кто хочет быть в курсе вопросов, связанных с сердечно-сосудистым здоровьем.

Витамины для сердца и сосудов

Режим дозирования

Взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды назначают по 5–10 мг препарата 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг.

Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и ЧСС.

При АГ и ИБС назначают 5–10 мг бисопролола 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимальнй дозы и постепенно повышают ее в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза препарата — 10 мг.

При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью бисопрол можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечным гликозидом.

Препарат назначают пациентам с умеренно выраженой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних 6 нед.

У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: усталость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, редко — галлюцинации. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают в течение 1–2 нед после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, ухудшение периферического кровообращения, редко — ортостатическая гипотензия. Иногда могут наблюдаться парестезии и ощущение похолодения в конечностях. В начале лечения может наблюдаться усиление выраженности симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазму.

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, тошнота, боль в животе, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Дерматологические реакции: иногда — зуд; редко — покраснение кожи, потливость, сыпь.

Со стороны мочеполовых органов: крайне редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени в крови (AсАT, АлАТ), снижение толерантности к глюкозе (при сопутствующем сахарном диабете), в отдельных случаях возможно повышение уровня ТГ в крови.

Болезни сердца и сосудов. Причины возникновения

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (бронхиальная астма, эмфизема), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бисопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата бисопролол возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД<100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение

Промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах – в/в диазепам. При бронхоспазме – ингаляционно бета-2-адреностимуляторы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Вопрос-ответ

Какая самая точная диагностика сердца?

Эхокардиография. Это ультразвуковое исследование помогает быстро и безопасно проверить сердце. Во время процедуры определяют размеры камер сердца, состояние клапанов и перикарда. Можно оценить степень сердечной недостаточности, выявить нарушения сократимости левого желудочка, пороки клапанов сердца.

Как понять, что сердце в опасности?

Если вас беспокоят сердцебиение, одышка, колебания уровня давления, обмороки, боли в сердце, «замирание», «толчки», «кувырки» сердца — это все повод записаться на консультацию к кардиологу.

Как распознать первые признаки проблем с сердцем?

Первые признаки проблем с сердцем могут включать одышку, боль или дискомфорт в груди, учащенное сердцебиение, усталость, головокружение, а также отеки в ногах или лодыжках. Если вы заметили эти симптомы, особенно в сочетании, важно обратиться к врачу для диагностики и консультации.

Как себя чувствует человек с проблемами сердца?

Одышка и отеки – наиболее специфические симптомы сердечной недостаточности. Также симптомами заболевания могут быть слабость и быстрая утомляемость, гипотония, учащенное сердцебиение, посинение губ и мочек ушей при физических нагрузках.

Советы

СОВЕТ №1

Регулярно проходите медицинские обследования. Даже если вы чувствуете себя хорошо, важно периодически проверять состояние сердца и сосудов, чтобы выявить возможные проблемы на ранних стадиях.

СОВЕТ №2

Следите за своим питанием. Употребление здоровой пищи, богатой омега-3 жирными кислотами, клетчаткой и антиоксидантами, может значительно снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.

СОВЕТ №3

Поддерживайте физическую активность. Регулярные физические нагрузки, такие как прогулки, плавание или занятия спортом, помогают укрепить сердечно-сосудистую систему и улучшить общее состояние здоровья.

СОВЕТ №4

Управляйте стрессом. Хронический стресс может негативно сказаться на здоровье сердца. Практикуйте методы релаксации, такие как медитация, йога или глубокое дыхание, чтобы снизить уровень стресса в повседневной жизни.