Трандолаприл

Фармакологическое действие

Трандолаприл – ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторное повышение ЧСС отсутствует.

Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума к 8-12 ч, продолжается не менее 24 ч.

Врачи-кардиологи отмечают, что сайт, посвященный заболеваниям сердца и сосудов, является важным ресурсом для пациентов и медицинских специалистов. Он предоставляет актуальную информацию о различных кардиологических заболеваниях, методах диагностики и лечения, а также профилактических мерах. Специалисты подчеркивают, что доступ к качественным материалам помогает людям лучше понимать свое состояние и принимать обоснованные решения о здоровье. Кроме того, такие платформы способствуют повышению осведомленности о рисках сердечно-сосудистых заболеваний и важности регулярных обследований. Врачи рекомендуют использовать сайт как дополнение к консультациям, но не замену личной встречи с кардиологом, так как индивидуальный подход к каждому пациенту остается ключевым в лечении.

Что нужно знать про ишемическую болезнь сердца

Фармакокинетика

Трандолаприл быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата. Количество образовавшегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность трандолаприла составляет 10%, трандолаприлата — 40–60%. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1 ч. Трандолаприл на 80% связывается с белками плазмы крови. После постоянного приема среднесуточной дозы трандолаприла стабильный уровень препарата в плазме крови достигается у пациентов как молодого, так и пожилого возраста через 4 дня. Период полувыведения трандолаприла — 16–24 ч; период полувыведения активного метаболита составляет 47–98 ч в зависимости от дозы. 10–15% трандолаприла выводится с мочой в неизмененном виде. После приема меченого трандолаприла у мужчин выявили 33% радиоактивного метаболита в моче и 66% в кале.

Почечный клиренс трандолаприла пропорционален клиренсу креатинина. Концентрация трандолаприла в плазме крови значительно выше у пациентов с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин. Однако после повторного приема у пациентов с почечной недостаточностью равновесная концентрация препарата достигается в среднем через 4 дня независимо от степени почечной недостаточности. Препарат выделяется также с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), вторичная профилактика сердечной недостаточности после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка (на 3 сут от его развития).

Многие пользователи отмечают, что сайт Кардиолог стал настоящим открытием для них. Он предоставляет доступ к актуальной информации о заболеваниях сердца и сосудов, что особенно важно в наше время, когда здоровье становится приоритетом. Люди ценят простоту навигации и понятный язык статей, что позволяет легко разобраться в сложных медицинских терминах.

Кроме того, на сайте можно найти полезные советы по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, а также рекомендации по образу жизни. Многие отмечают, что благодаря материалам сайта они смогли лучше понять свое состояние и вовремя обратиться к врачу. Пользователи также хвалят раздел с вопросами и ответами, где можно получить квалифицированные советы от специалистов. В целом, Кардиолог зарекомендовал себя как надежный источник информации, который помогает людям заботиться о своем здоровье.

Витамины для сердца и сосудов

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, по 2–4 мг/сут в 1–2 приема, при необходимости увеличение доз следует проводить не ранее чем через 2–4 нед. Пациентам группы риска — в начальной дозе 1 мг/сут, при нарушении функций печени начинают с 0,5 мг утром, но не более 2 мг в сутки, на фоне гемодиализа — в начальной дозе 0,5 мг утром.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель; редко – ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях – бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко – гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко – протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях – гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – артралгии, миалгии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – тахикардия, аритмии, резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях – ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Прочие: в отдельных случаях – лихорадка.

Болезни сердца и сосудов. Причины возникновения

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к трандолаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трандолаприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Обладает токсическим действием на организм плода и матери.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при наличии аутоиммунного заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы); нарушении мозгового или коронарного кровообращения; тяжелой сердечной недостаточности, аортальном и митральном стенозе; гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; обезвоживании организма; гипонатриемии; проведении диализных процедур; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; нарушении функции печени и почек; детском возрасте (безопасность и эффективность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста, детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В процессе лечения трандолаприлом необходим систематический контроль электролитного состава крови, картины периферической крови.

Подбор дозы пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью следует проводить в условиях стационара.

При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать другую диализную мембрану.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Проявляется тяжелой гипотензией, шоком с нарушением перфузии жизненно важных органов, электролитным дисбалансом, ОПН. Лечение проводят в отделении интенсивной терапии. Рекомендуется промывание желудка. Для коррекции АД показано в/в введение изотонического р-ра натрия хлорида и/или плазмозамещающих р-ров. При необходимости в/в вводят ангиотензин II. При развитии ангионевротического отека — п/к введение 0,3–0,5 мл адреналина (1:1000), для обеспечения проходимости дыхательных путей проводят интубацию или ларинготомию. Также показано в/в введение антигистаминных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с петлевыми или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта трандолаприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

Полагают, что при одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами возможно повышение риска развития лейкопении.  

Вопрос-ответ

Какая самая точная диагностика сердца?

Эхокардиография. Это ультразвуковое исследование помогает быстро и безопасно проверить сердце. Во время процедуры определяют размеры камер сердца, состояние клапанов и перикарда. Можно оценить степень сердечной недостаточности, выявить нарушения сократимости левого желудочка, пороки клапанов сердца.

Как понять, что сердце в опасности?

Если вас беспокоят сердцебиение, одышка, колебания уровня давления, обмороки, боли в сердце, «замирание», «толчки», «кувырки» сердца — это все повод записаться на консультацию к кардиологу.

Как распознать первые признаки проблем с сердцем?

Первые признаки проблем с сердцем могут включать одышку, боли или дискомфорт в груди, учащенное сердцебиение, усталость, головокружение, а также отеки в ногах и лодыжках. Если вы заметили эти симптомы, особенно в сочетании, важно обратиться к врачу для диагностики и консультации.

Как себя чувствует человек с проблемами сердца?

Одышка и отеки – наиболее специфические симптомы сердечной недостаточности. Также симптомами заболевания могут быть слабость и быстрая утомляемость, гипотония, учащенное сердцебиение, посинение губ и мочек ушей при физических нагрузках.

Советы

СОВЕТ №1

Регулярно проходите медицинские обследования. Даже если вы чувствуете себя хорошо, важно проверять состояние сердечно-сосудистой системы, особенно если у вас есть предрасположенность к заболеваниям сердца.

СОВЕТ №2

Следите за своим питанием. Употребление здоровой пищи, богатой омега-3 жирными кислотами, клетчаткой и антиоксидантами, может значительно снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.

СОВЕТ №3

Поддерживайте активный образ жизни. Регулярные физические нагрузки, такие как прогулки, плавание или занятия спортом, помогают укрепить сердце и улучшить общее состояние здоровья.

СОВЕТ №4

Управляйте стрессом. Практики релаксации, такие как медитация или йога, могут помочь снизить уровень стресса, что положительно сказывается на здоровье сердца.