Правастатин

Фармакологическое действие

Правастатин -гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Врачи-кардиологи отмечают, что сайт, посвященный заболеваниям сердца и сосудов, является важным ресурсом для пациентов и специалистов. Он предоставляет актуальную информацию о различных кардиологических заболеваниях, их симптомах и методах лечения. Врачи подчеркивают, что доступ к качественным материалам помогает людям лучше понимать свое состояние и принимать обоснованные решения о здоровье. Кроме того, такие платформы способствуют повышению осведомленности о профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, что особенно актуально в условиях растущей заболеваемости. Специалисты также рекомендуют использовать сайт как дополнение к консультациям с врачом, а не как замену. Таким образом, ресурс становится ценным инструментом в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Что нужно знать про ишемическую болезнь сердца

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется 30-54% от введенной дозы правастатина, биодоступность составляет 15-20%. Правастатин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма (3-гидроксиизомеры) обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной.

T_1/2 – 1,3-2,7 ч. Почками выводится 20%, через кишечник – 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% – на экстраренальные пути. В связи с наличием двух путей выведения, возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (за исключением семейной гомозиготной) преимущественно IIa и IIb типов (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией; профилактика ИБС (снижение риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы).

Многие пользователи отмечают, что сайт о заболеваниях сердца и сосудов стал для них настоящей находкой. Он предоставляет доступ к актуальной информации о различных кардиологических заболеваниях, их симптомах и методах лечения. Люди ценят простоту навигации и понятный язык, на котором написаны статьи. Это позволяет не только специалистам, но и обычным читателям легко разобраться в сложных медицинских терминах.

Форум на сайте также вызывает положительные отзывы: пользователи делятся своими историями, задают вопросы и получают поддержку от других. Это создает ощущение сообщества, где каждый может найти понимание и помощь. Многие отмечают, что благодаря информации, полученной на сайте, они смогли вовремя обратиться к врачу и предотвратить серьезные проблемы со здоровьем. В целом, сайт зарекомендовал себя как надежный источник знаний о сердечно-сосудистых заболеваниях.

Витамины для сердца и сосудов

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе – 10-20 мг однократно, перед сном. При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Максимальный терапевтический эффект проявляется в течение 4 нед от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме. При печеночной или почечной недостаточности начальная доза должна не превышать 10 мг. Для пожилых пациентов эффективной обычно является доза 20 мг/сут.

Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва, периферическая полиневропатия, тремор, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза выше ВГН); в отдельных случаях – гепатит (в т.ч. хронический активный, холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение активности КФК, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Дерматологические реакции: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Прочие: снижение либидо и потенции, гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, миоглобинурия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Болезни сердца и сосудов. Причины возникновения

Противопоказания

Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к правастатину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Правастатин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую снижению концентрации холестерина в плазме.

Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.

В период лечения необходимо контролировать активность “печеночных” трансаминаз. В случаях когда наблюдается стабильное превышение активности “печеночных” трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.

При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения КФК следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

У больных, получающих иммунодепрессивные ЛС (циклоспорин), обязателен контроль КФК и симптомов рабдомиолиза. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, нарушениях функции почек.

В процессе лечения необходим регулярный контроль липидного спектра крови.

Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.
Нельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином.

При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.  

Вопрос-ответ

Какая самая точная диагностика сердца?

Эхокардиография. Это ультразвуковое исследование помогает быстро и безопасно проверить сердце. Во время процедуры определяют размеры камер сердца, состояние клапанов и перикарда. Можно оценить степень сердечной недостаточности, выявить нарушения сократимости левого желудочка, пороки клапанов сердца.

Как понять, что сердце в опасности?

Если вас беспокоят сердцебиение, одышка, колебания уровня давления, обмороки, боли в сердце, «замирание», «толчки», «кувырки» сердца — это все повод записаться на консультацию к кардиологу.

Как распознать первые признаки проблем с сердцем?

Первые признаки проблем с сердцем могут включать одышку, боль или дискомфорт в груди, учащенное сердцебиение, усталость, отеки в ногах или лодыжках, а также головокружение или обмороки. Если вы заметили эти симптомы, особенно в сочетании, важно обратиться к врачу для диагностики и консультации.

Как себя чувствует человек с проблемами сердца?

Одышка и отеки – наиболее специфические симптомы сердечной недостаточности. Также симптомами заболевания могут быть слабость и быстрая утомляемость, гипотония, учащенное сердцебиение, посинение губ и мочек ушей при физических нагрузках.

Советы

СОВЕТ №1

Регулярно проходите медицинские обследования. Даже если вы чувствуете себя хорошо, важно проверять состояние сердца и сосудов, так как многие заболевания могут протекать бессимптомно.

СОВЕТ №2

Следите за своим образом жизни. Здоровое питание, регулярные физические нагрузки и отказ от вредных привычек, таких как курение и злоупотребление алкоголем, значительно снижают риск сердечно-сосудистых заболеваний.

СОВЕТ №3

Обращайте внимание на симптомы. Если вы замечаете такие признаки, как одышка, боли в груди, учащенное сердцебиение или отеки, не откладывайте визит к кардиологу. Раннее выявление заболеваний может спасти жизнь.

СОВЕТ №4

Изучайте информацию о заболеваниях сердца. Понимание факторов риска и методов профилактики поможет вам лучше заботиться о своем здоровье и принимать обоснованные решения о лечении.