Фармакологическое действие
Олмесартана медоксомил — сильнодействующий, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), который тормозит эффекты ангиотензина II, опосредствованные рецепторами АТ1, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ1 а нгиотензина II приводит к повышению концентраций ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также к некоторому снижению концентрации альдостерона. При АГ олмесартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД. Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.
Дозирование олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на протяжении 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через через 2 нед лечения.
Врачи-кардиологи отмечают, что сайт, посвященный заболеваниям сердца и сосудов, является важным ресурсом для пациентов и специалистов. Он предоставляет актуальную информацию о различных сердечно-сосудистых заболеваниях, их симптомах, методах диагностики и лечения. Врачи подчеркивают, что доступ к таким знаниям помогает людям лучше понимать свое состояние и принимать более осознанные решения о здоровье. Кроме того, сайт может служить платформой для обмена опытом между медицинскими работниками, что способствует повышению качества оказания медицинской помощи. Врачи также рекомендуют использовать этот ресурс в качестве дополнения к консультациям, а не замены профессиональной медицинской помощи.
Фармакокинетика
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции в пищеварительном тракте. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся олмесартана медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли.
Среднее значение абсолютной биодоступности олмесартана при применении в таблетированной лекарственной форме составляет 25,6%. Максимальная концентрация олмесартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема препарата внутрь и возрастает почти линейно с повышением принимаемой однократно пероральной дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность олмесартана. Связывание олмесартана с белками плазмы крови составляет 99,7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном и варфарином). Олмесартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), период его полувыведения составляет 10–15 ч. Кумуляции олмесартана не отмечали.
Показания
Артериальная гипертензия.
Многие пользователи отмечают, что сайт Кардиолог стал для них настоящим открытием. Он предоставляет доступ к актуальной информации о заболеваниях сердца и сосудов, что особенно важно в наше время, когда здоровье становится приоритетом. Люди ценят удобный интерфейс и простоту навигации, что позволяет быстро находить нужные статьи и рекомендации.
Кроме того, на сайте представлены мнения специалистов, что добавляет доверия к материалам. Пользователи отмечают, что благодаря этому ресурсу они смогли лучше понять свои симптомы и вовремя обратиться к врачу. Многие делятся положительными отзывами о том, как информация помогла им изменить образ жизни и улучшить здоровье. В целом, Кардиолог стал важным помощником для тех, кто заботится о своем сердце.
Режим дозирования
Взрослые
Начальная суточная доза олмесартана медоксомила — 10 мг. Если АД снижается недостаточно, дозу препарата повышают до оптимальной суточной — 20 мг. При необходимости доза препарата может быть повышена до максимальной — 40 мг/сут. Препарат принимают ежедневно в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Пациенты пожилого возраста
Обычно нет необходимости в корригировании дозы для больных пожилого возраста (см. рекомендуемые дозы для пациентов с нарушением функции почек). При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Пациенты с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина — 20–60 мл/мин).
Максимальная суточная доза для этих пациентов составляет 20 мг. Для усиления действия препарата применяют гидрохлоротиазид.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или одному из прочих компонентов препарата, в период беременности и кормления грудью, обструкция желчных путей, детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.
Побочное действие
По частоте возникновения побочные эффекты распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но ≤1/10); иногда (≥1/1 000, но ≤1/100); редко (≥1/10 000, но ≤1/1 000); очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения. Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период поступали следующие сообщения о нежелательных явлениях при применении олмесартана медоксомила:
Читайте также:
| Класс системных нарушений | Характер проявлений | Частота возникновения |
|---|---|---|
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Артериальная гипотензия | Редко |
| Стенокардия | Иногда | |
| Со стороны системы крови | Тромбоцитопения | Очень редко |
| Со стороны нервной системы | Головокружение при повороте головы | Иногда |
| Головокружение, головная боль | Очень редко | |
| Со стороны респираторной системы | Бронхит, фарингит, ринит | Часто |
| Кашель | Очень редко | |
| Со стороны пищеварительного тракта | Диарея, диспепсия, гастроэнтерит | Часто |
| Боль в животе, тошнота, рвота | Очень редко | |
| Со стороны кожных покровов | Зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница | Очень редко |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Артрит, боль в спине, боль в костях | Часто |
| Судороги мышц, миалгия | Очень редко | |
| Со стороны почек и мочевых путей | Гематурия, инфекция мочевых путей | Часто |
| ОПН | Очень редко | |
| Общие нарушения | Боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки | Часто |
| Астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание) | Очень редко | |
| Со стороны лабораторных показателей | Повышение активности КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия | Часто |
| Гиперкалиемия | Редко | |
| Повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени | Очень редко |
Особые указания
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуют применять олмесартана медоксомил у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени.
Если пациент до назначения олмесартана медоксомила получал интенсивную терапию диуретиками, соблюдал бессолевую диету или у него была диарея и/или рвота, то после приема первой дозы препарата может развиться артериальная гипотензия в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартана медоксомилом.
Следует с осторожностью назначать олмесартана медоксомил пациентам с сердечной недостаточностью, болезнями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, ОПН. При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении олмесартана медоксомила у больных со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не реагируют на применение ингибиторов АПФ, поэтому назначать им олмесартана медоксомил не рекомендуется.
Следует помнить, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
При применении олмесартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать пациентам, управляющим транспортными средствами или/и обслуживающим технические средства.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Передозировка
Данные о передозировке ограничены. Наиболее вероятным ее проявлением является артериальная гипотензия. В случае передозировки пациенту требуется медицинское наблюдение и по показаниям проводят симптоматическую, поддерживающую терапию, направленную на повышение АД. Данных о возможности выведения олмесартана медоксомила посредством диализа нет.
Лекарственное взаимодействие
При применении с другими антигипертензивными средствами действие олмесартана медоксомила может усиливаться.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с НПВП может снижаться его антигипертензивный эффект и возникать риск возникновения ОПН.
После терапии антацидами (магния-алюминия гидроксид) отмечали снижение биодоступности олмесартана медоксомила.
Сочетанное применение варфарина и дигоксина не меняет фармакокинетику олмесартана. Не рекомендуется применять олмесартана медоксомил с препаратами лития в связи с повышением токсичности последнего.
В связи с возможностью развития гиперкалиемии не рекомендуется применять олмесартана медоксомил с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (например с гепарином).
При применении олмесартана медоксомила с правастатином клинически значимых взаимодействий не отмечали. Взаимодействия олмесартана медоксомила с препаратами, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома Р450, не определены.
Вопрос-ответ
Какая самая точная диагностика сердца?
Эхокардиография. Это ультразвуковое исследование помогает быстро и безопасно проверить сердце. Во время процедуры определяют размеры камер сердца, состояние клапанов и перикарда. Можно оценить степень сердечной недостаточности, выявить нарушения сократимости левого желудочка, пороки клапанов сердца.
Как понять, что сердце в опасности?
Если вас беспокоят сердцебиение, одышка, колебания уровня давления, обмороки, боли в сердце, «замирание», «толчки», «кувырки» сердца — это все повод записаться на консультацию к кардиологу.
-
Читайте также:
Как распознать первые признаки проблем с сердцем?
Первые признаки проблем с сердцем могут включать одышку, боль или дискомфорт в груди, усталость, учащенное сердцебиение, отеки в ногах или лодыжках, а также головокружение или обмороки. Если вы заметили эти симптомы, особенно в сочетании, важно обратиться к врачу для диагностики и оценки состояния сердца.
Как себя чувствует человек с проблемами сердца?
Одышка и отеки – наиболее специфические симптомы сердечной недостаточности. Также симптомами заболевания могут быть слабость и быстрая утомляемость, гипотония, учащенное сердцебиение, посинение губ и мочек ушей при физических нагрузках.
Советы
СОВЕТ №1
Регулярно проходите медицинские обследования. Даже если вы чувствуете себя хорошо, важно периодически проверять состояние сердца и сосудов, особенно если у вас есть предрасположенность к сердечно-сосудистым заболеваниям.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на свое питание. Употребление продуктов, богатых омега-3 жирными кислотами, клетчаткой и антиоксидантами, может значительно снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний. Старайтесь избегать избыточного потребления соли и сахара.
СОВЕТ №3
Регулярно занимайтесь физической активностью. Умеренные физические нагрузки, такие как ходьба, плавание или йога, помогают поддерживать здоровье сердца и улучшают общее самочувствие. Стремитесь к минимуму 150 минут умеренной активности в неделю.
СОВЕТ №4
Управляйте стрессом. Хронический стресс может негативно сказаться на здоровье сердца. Практикуйте методы релаксации, такие как медитация, глубокое дыхание или занятия хобби, чтобы снизить уровень стресса в повседневной жизни.
Поделиться с друзьями: