Лабеталол

Фармакологическое действие

Лабеталол – неселективный блокатор бета-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические аьфа-1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение бета- и альфа-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет от 3:1 при приеме внутрь, до 7:1 при внутривенном введении.

В результате взаимодействия с альфа- и бета-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ. Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами бета-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.

Врачи-кардиологи подчеркивают важность информирования населения о заболеваниях сердца и сосудов. Они отмечают, что доступ к качественной информации может существенно повысить уровень осведомленности пациентов о рисках и симптомах сердечно-сосудистых заболеваний. Специалисты считают, что такие ресурсы, как сайты, посвященные кардиологии, играют ключевую роль в профилактике. Они помогают людям распознавать тревожные симптомы и своевременно обращаться за медицинской помощью. Кроме того, врачи акцентируют внимание на необходимости регулярных обследований и здорового образа жизни, что также должно быть отражено на подобных платформах. Врачи уверены, что грамотное использование информации из надежных источников может спасти жизни и улучшить качество жизни пациентов.

Что нужно знать про ишемическую болезнь сердца

Фармакокинетика

После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% от принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин – 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч.

Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола.

Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, феохромоцитома, расслаивающая аневризма аорты, артериальная гипотензия при отмене клонидина.

Многие пользователи отмечают, что сайт о заболеваниях сердца и сосудов стал для них настоящей находкой. Он предоставляет доступ к актуальной информации о различных кардиологических заболеваниях, их симптомах и методах лечения. Люди ценят простоту навигации и понятный язык, на котором написаны статьи. Особенно полезными они считают разделы с рекомендациями по профилактике и здоровому образу жизни. Пользователи также отмечают, что сайт помогает развеять мифы о сердечно-сосудистых заболеваниях и предоставляет научно обоснованные данные. В целом, отзывы о ресурсе положительные, и многие рекомендуют его своим близким для повышения осведомленности о здоровье сердца.

Витамины для сердца и сосудов

Режим дозирования

Внутрь начальная доза – 100 мг 2 раза в сутки, максимальная доза – 2 400 мг в сутки.
При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% рра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг.

Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг в сутки в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания — AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказания — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболевания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.

Болезни сердца и сосудов. Причины возникновения

Побочное действие

Головокружение, АГ, синкопа, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Особые указания

Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.

Может быть эффективен в качестве монотерапии при расслаивающей аневризме аорты.

Поскльку Т_1/2 лабеталола достаточно велик, продолжительная инфузия не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.

Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.

Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.

Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.

Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.

Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.

Лабеталол уменьшает нитроглицерининдуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.  

Вопрос-ответ

Какая самая точная диагностика сердца?

Эхокардиография. Это ультразвуковое исследование помогает быстро и безопасно проверить сердце. Во время процедуры определяют размеры камер сердца, состояние клапанов и перикарда. Можно оценить степень сердечной недостаточности, выявить нарушения сократимости левого желудочка, пороки клапанов сердца.

Как понять, что сердце в опасности?

Если вас беспокоят сердцебиение, одышка, колебания уровня давления, обмороки, боли в сердце, «замирание», «толчки», «кувырки» сердца — это все повод записаться на консультацию к кардиологу.

Как распознать первые признаки проблем с сердцем?

Первые признаки проблем с сердцем могут включать одышку, боль или дискомфорт в груди, учащенное сердцебиение, усталость, головокружение, а также отеки в ногах или лодыжках. Если вы заметили эти симптомы, особенно в сочетании, стоит обратиться к врачу для дальнейшего обследования.

Как себя чувствует человек с проблемами сердца?

Одышка и отеки – наиболее специфические симптомы сердечной недостаточности. Также симптомами заболевания могут быть слабость и быстрая утомляемость, гипотония, учащенное сердцебиение, посинение губ и мочек ушей при физических нагрузках.

Советы

СОВЕТ №1

Регулярно проходите медицинские обследования. Даже если вы чувствуете себя хорошо, важно периодически проверять состояние сердечно-сосудистой системы, чтобы выявить возможные проблемы на ранних стадиях.

СОВЕТ №2

Следите за своим питанием. Употребляйте больше фруктов, овощей, цельнозерновых продуктов и полезных жиров, таких как оливковое масло и орехи. Ограничьте потребление соли, сахара и насыщенных жиров, чтобы снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.

СОВЕТ №3

Будьте физически активными. Регулярные физические нагрузки, такие как прогулки, плавание или занятия спортом, помогают укрепить сердце и улучшить общее состояние здоровья. Стремитесь к минимуму 150 минутам умеренной активности в неделю.

СОВЕТ №4

Управляйте стрессом. Хронический стресс может негативно сказаться на здоровье сердца. Найдите методы релаксации, такие как медитация, йога или просто времяпрепровождение с близкими, чтобы снизить уровень стресса в вашей жизни.