Фармакологическое действие
Это блокатор быстрых натриевых каналов. В исследовании CAST флекаинид увеличивал смертность после инфаркта миокарда. Тем не менее он разрешен к применению для поддержания синусового ритма при наджелудочковых тахикардиях, включая мерцательную аритмию, в отсутствие органического поражения сердца. Энкаинид, обладающий похожим действием, уже не применяется.
Флекаинид in vitro блокирует быстрый натриевый ток и быстрый компонент калиевого тока задержанного выпрямления в одинаковых концентрациях — 1—2 мкмоль/л. Кроме того, in vitro он блокирует также кальциевые каналы. Флекаинид укорачивает потенциал действия в волокнах Пуркинье (вероятно, за счет подавления позднего натриевого тока), но удлиняет потенциал действия в кардиомиоцитах желудочков, видимо, за счет подавления калиевого тока задержанного выпрямления.
Флекаинид не вызывает ни раннюю последеполяризацию in vitro, ни пируэтную тахикардию. В предсердиях флекаинид удлиняет потенциал действия. Этот эффект наиболее выражен при высокой ЧСС, что особенно важно для подавления аритмий (хинидин, напротив, в большей мере удлиняет потенциал действия при низкой ЧСС. Флекаинид увеличивает продолжительность интервалов PQ и QT и ширину комплекса QRS даже при нормальной ЧСС.
Врачи-кардиологи отмечают, что сайт, посвященный заболеваниям сердца и сосудов, является важным ресурсом для пациентов и специалистов. Он предоставляет доступ к актуальной информации о профилактике, диагностике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Врачи подчеркивают, что такие платформы помогают повысить осведомленность населения о рисках и симптомах, что способствует раннему обращению за медицинской помощью. Кроме того, наличие статей, основанных на последних научных исследованиях, позволяет медицинским работникам оставаться в курсе новых методов лечения и рекомендаций. Врачи уверены, что подобные ресурсы играют ключевую роль в улучшении здоровья общества и снижении заболеваемости сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Фармакокинетика
Флекаинид хорошо всасывается. Его Т1/2 снижается при подкислении мочи (10 ч) и повышается при ощелачивании (17 ч), но в любом случае остается достаточно долгим, чтобы можно было назначать препарат 2 раза в сутки. Препарат частично выводится почками в неизмененном виде, а частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Активность изофермента IID6 цитохрома Р450, осуществляющего метаболизм флекаинида, может значительно различаться у разных людей. Впрочем, даже при врожденном отсутствии активного изофермента IID6 или ингибировании его такими препаратами, как хинидин и флуоксетин, флекаинид достаточно быстро выводится почками и не накапливается.
При сочетании почечной недостаточности и отсутствия активного изофермента IID6 флекаинид может накапливаться, и его сывороточная концентрация может достигать токсического уровня. Флекаинид представляет собой рацемическую смесь, но его d- и l-изомеры обладают одинаковыми электрофизиологическими и фармакокинетическими свойствами. По некоторым данным, для снижения риска побочных реакций сывороточную концентрацию флекаинида необходимо поддерживать на уровне ниже 1 000 нг/мл, но при предрасположенности побочные реакции могут возникать и при терапевтических концентрациях.
Показания
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе узловая атрио-вентрикулярная тахикардия повторного входа и другие наджелудочковые тахикардии неясного механизма, пароксизмальное мерцание/трепетание предсердий, предупреждение желудочковых аритмий, например устойчивой желудочковой тахикардии.
Многие пользователи отмечают, что сайт о заболеваниях сердца и сосудов стал для них настоящей находкой. Он предлагает доступную и понятную информацию о различных кардиологических заболеваниях, что особенно важно для людей, стремящихся разобраться в своем здоровье. На сайте можно найти статьи, написанные профессиональными кардиологами, которые объясняют симптомы, методы диагностики и лечения. Пользователи также ценят возможность задать вопросы и получить консультации, что создает атмосферу доверия и поддержки. Кроме того, наличие актуальных новостей и исследований в области кардиологии помогает оставаться в курсе последних достижений медицины. В целом, сайт становится важным ресурсом для тех, кто заботится о своем сердце и хочет улучшить качество жизни.
Режим дозирования
Лечение начинают в больничных условиях с мониторингом ритма. Начальная доза – 50 или 100 мг 2 раза в день. Эффект следует ожидать через 2-3 дня. После этого периода дозу можно увеличить, при необходимости, на 50 мг каждые 4 дня. Максимальная рекомендованная доза – 300 мг в день. После достижения желаемого результата дозу можно уменьшить для сведения к минимуму нежелательного влияния на проводимость. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс менее 35 мл/мин) начальная доза составляет 100 мг один раз в день или 50 мг 2 раза в день. Если больной принимает амиодарон, дозу флекаинида следует снизить на 50%. Рекомендуется мониторинг концентрации флекаинида в плазме крови. Терапевтическая концентрация 0,2-1 мг/л.
Побочное действие
У большинства больных флекаинид вызывает незначительные жалобы, среди которых чаще всего встречается нечеткость зрения (дозозависимый побочный эффект).
При дисфункции левого желудочка флекаинид может усугублять сердечную недостаточность (обладает выраженным отрицательным инотропным действием).
Наиболее серьезное побочное действие — способность усиливать и вызывать опасные для жизни аритмии. К ним относятся увеличение частоты желудочковых сокращений при трепетании предсердий и учащение пароксизмов реципрокной желудочковой тахикардии; как уже говорилось, флекаинид увеличивает смертность у больных, перенесших инфаркт миокарда. Видимо, все эти реакции связаны с блокадой быстрых натриевых каналов. Кроме того, флекаинид может усугублять АВ-блокаду.
Читайте также:
Желудочно-кишечные нарушения.
Нейтропения.
Противопоказания
Свежий инфаркт миокарда, кардиогенный шок, имеющийся АВ-блок II или III степени или блок правого пучка или полублокада левого (двухпучковый блок), за исключением наличия пейсмейкера, повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Имея в виду проаритмический эффект флекаинида, в каждом отдельном случае следует определить, если польза превышает риск.
Осторожность необходима при беременности и кормлении грудью (может назначаться только в исключительных случаях).
Перед началом лечения флекаинидом рекомендуется устранить гипо- или гиперкалиемию.
Повышает порог дефибрилляции.
Дозу уменьшают при сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, ХПН
Передозировка
Удлинение интервала PR и QT, продолжительности QRS и повышение амплитуды зубца T, уменьшение частоты, проводимости и сократимости миокарда, гипотензия, возможна смерть в результате дыхательной недостаточности или асистолии. Лечение должно быть поддерживающим и включает промывание желудка, назначение положительно инотропных агентов (допамин, добутамин или изопротеренол), искусственное дыхание. Пациента следует наблюдать продолжительное время, так как флекаинид выделяется медленно. Гемодиализ неэффективен. Подкисление мочи ускоряет выделение флекаинида (только в случае щелочной мочи).
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают уровень флекаинида в крови, а циметидин и амиодарон увеличивает. Дизопирамид и верапамил усиливают отрицательный инотропный эффект флекаинида.
-
Читайте также:
Вопрос-ответ
Какая самая точная диагностика сердца?
Эхокардиография. Это ультразвуковое исследование помогает быстро и безопасно проверить сердце. Во время процедуры определяют размеры камер сердца, состояние клапанов и перикарда. Можно оценить степень сердечной недостаточности, выявить нарушения сократимости левого желудочка, пороки клапанов сердца.
Как понять, что сердце в опасности?
Если вас беспокоят сердцебиение, одышка, колебания уровня давления, обмороки, боли в сердце, «замирание», «толчки», «кувырки» сердца — это все повод записаться на консультацию к кардиологу.
Как распознать первые признаки проблем с сердцем?
Первые признаки проблем с сердцем могут включать одышку, боль или дискомфорт в груди, учащенное сердцебиение, усталость, головокружение, а также отеки в ногах или лодыжках. Если вы заметили эти симптомы, особенно в сочетании, важно обратиться к врачу для диагностики и консультации.
Как себя чувствует человек с проблемами сердца?
Одышка и отеки – наиболее специфические симптомы сердечной недостаточности. Также симптомами заболевания могут быть слабость и быстрая утомляемость, гипотония, учащенное сердцебиение, посинение губ и мочек ушей при физических нагрузках.
Советы
СОВЕТ №1
Регулярно проходите медицинские обследования. Даже если вы чувствуете себя хорошо, важно периодически проверять состояние сердца и сосудов. Это поможет выявить потенциальные проблемы на ранних стадиях.
СОВЕТ №2
Следите за своим питанием. Употребление здоровой пищи, богатой омега-3 жирными кислотами, клетчаткой и антиоксидантами, может значительно снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний. Старайтесь избегать избыточного потребления соли и сахара.
СОВЕТ №3
Поддерживайте активный образ жизни. Регулярные физические нагрузки, такие как ходьба, плавание или занятия спортом, помогают укрепить сердечно-сосудистую систему и поддерживать нормальный уровень холестерина.
СОВЕТ №4
Управляйте стрессом. Хронический стресс может негативно сказаться на здоровье сердца. Используйте методы релаксации, такие как медитация, йога или простые дыхательные упражнения, чтобы снизить уровень стресса в повседневной жизни.
Поделиться с друзьями: